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甲硝唑（藥物）

次瀏覽 | 更新時間：2023-10-25

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甲硝唑是一種抗厭氧菌藥，常用于治療腸道和腸外阿米巴病、口腔和腦部原蟲感染等。它是一種人工合成的硝基咪唑類藥物，能夠破壞細(xì)菌的DNA，從而影響細(xì)菌的生存和繁殖。以下是對于甲硝唑的簡要點評：優(yōu)點： 1. 有效性：甲硝唑?qū)τ谠S多類型的感染都有效，包括阿米巴病和各種厭氧菌感染。 2. 廣譜性：它可以對抗多種類型的細(xì)菌和原蟲感染，使得它在多種疾病的治療中都有應(yīng)用。 3. 安全性：甲硝唑的副作用相對較小，常見的包括胃腸道不適、頭痛、皮疹等，但通常較輕微。缺點： 1. 耐藥性：長期使用甲硝唑或濫用抗生素可能會導(dǎo)致細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，降低甲硝唑的治療效果。 2. 相互作用：甲硝唑可能會與其他藥物發(fā)生相互作用，例如酒精和一些抗凝藥物，使用時應(yīng)予以注意。 3. 肝腎損傷：甲硝唑主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝，因此可能會對這兩個器官造成一定的負(fù)擔(dān)。使用甲硝唑時，應(yīng)遵循醫(yī)生的建議和處方，按時按量服用藥物，同時注意觀察可能的副作用。如有任何不適或疑問，應(yīng)及時向醫(yī)生報告。

甲硝唑

藥物

甲硝唑，主要用于治療或預(yù)防厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染。

基本信息

中文名

甲硝唑

別名

1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇

沸點

405攝氏度

藥品類別

基本藥物

適應(yīng)癥

腸道和腸外阿米巴病

用法用量

遵醫(yī)囑

不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、食欲不振

注意事項

肝腎功能不全者慎用

熔點

159-161℃

電子產(chǎn)品類別

抗厭氧菌藥、抗滴蟲藥

結(jié)構(gòu)式

C6H9N3O3

CAS號

443-48-1

性狀

硝基咪唑衍生物

外文名

Metronidazole

化學(xué)式

C6H9N3O3

外觀

白色或淡黃色結(jié)晶粉末

安全性描述

S36/37；S45；S53

危險性描述

危險性符號

R40；R46；R45

EINECS登錄號

207-136-1

密度

1.45g/cm3

閃點

199攝氏度

折射率

1.612

相對分子質(zhì)量

172

水溶性

微溶

分子量

171.154

化合物簡介

生產(chǎn)方法

1.由2-甲基-5-硝基咪唑與環(huán)氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，在30-40℃逐次加入環(huán)氧乙烷，并在加料中間加硫酸。加畢，反應(yīng)1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過濾。濾液用氫氧化鈉溶液調(diào)至pH=10，放置冷卻，過濾，水洗至近中改建。用水重結(jié)晶。活性炭脫色，即得甲硝唑。

用途

本品為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥，是硝基咪唑類的衍生物，具有抗厭氧原蟲和厭氧菌的作用，對缺氧的腫瘤細(xì)胞也有放射敏感作用。

藥典標(biāo)準(zhǔn)

【鑒別】(1)取本品約10mg，加氫氧化鈉試液2ml微溫，即得紫紅色溶液；滴加稀鹽酸使成酸性即變成黃色，再滴加過量氫氧化鈉試液則變成橙紅色。(2)取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)4ml，應(yīng)能溶解；加三硝基苯酚試液10ml，放置后即生成黃色沉淀。(3)取吸收系數(shù)項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在277nm的波長處有最大吸收，在241nm的波長處有最小吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集112圖）一致。

【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色取本品，加乙醇溶解并稀釋成每1ml中約含5mg的溶液，溶液應(yīng)澄清；如顯渾濁，與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液（附錄Ⅸ A）比較不得更深。有關(guān)物質(zhì)避光操作。取本品約100mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動相稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2-甲基-5-硝基咪唑?qū)φ掌芳s20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液2ml與對照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（20:80）為流動相，檢測波長為315nm，理論板數(shù)按甲硝唑峰計算不低于2000，甲硝唑峰與2-甲基-5-硝基咪唑峰的分離度應(yīng)不小于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使甲硝唑色譜峰的峰高為滿量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖如有與2-甲基-5-硝基咪唑相同保留時間的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積的0.5倍（0.1%）；各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積（0.2%）。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】取本品約0.13g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于17.12mg的C6H9N3O3。

【類別】抗厭氧菌藥、抗滴蟲藥。

藥物說明

藥理學(xué)

除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外，近年來，廣泛地應(yīng)用于抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；③梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風(fēng)桿菌；④部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好（>80%），口服250mg或500mg,1?2小時血清藥物濃度達峰，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以后每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩(wěn) 態(tài)時峰濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內(nèi)分布廣泛，可進入唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內(nèi)，經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝，有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%?80%），少量由糞排出（6%?15%）。t1/2約為8小時。

適應(yīng)癥

主要用于治療或預(yù)防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素（TAT）聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。

用法和用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

禁忌癥

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。

注意事項

（1）經(jīng)肝代謝，肝功能不全者藥物可蓄積，應(yīng)酌情減量。（2）應(yīng)用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量，如食鹽過多可引起鈉潴留。（3）可誘發(fā)白色念珠菌病，必要時可并用抗念珠菌藥。（4）可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥，遇此情況應(yīng)考慮停藥（或減量）。（5）可致血象改變，白細(xì)胞減少等，應(yīng)予注意。本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。

藥物相互作用

（1）本品可減緩口服抗凝血藥(如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時間延長。（2）西咪替丁等肝酶抑制劑可使本品減速消除而增效。（3）本品可抑制乙醛脫氫酶，因而可加強乙醇的作用，導(dǎo)致雙硫醒反應(yīng)。在用藥期間和停藥后1周內(nèi)，禁用含乙醇飲料或藥品。

制劑

片劑：每片0.2g。注射液：50mg（10mL）；100mg（20mL）；500mg（100mL）；1.25g（250mL）；500mg（250mL）。甲硝唑葡萄糖注射液：250mL，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓劑:每個0.5g；1g。直腸給藥，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑陰道泡騰片：每片0.2g。陰道給藥，1次0.2?0.4g，7日為一療程。

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