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喹諾酮類(lèi)（人工合成抗菌藥）

次瀏覽 | 更新時(shí)間：2023-05-22

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喹諾酮類(lèi)

人工合成抗菌藥

喹諾酮類(lèi)藥物是人工合成抗菌藥，具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、組織濃度高、口服吸收好、與其他常用抗菌藥無(wú)交叉耐藥性、不良反應(yīng)相對(duì)較少等特點(diǎn)，是臨床治療細(xì)菌感染性疾病的主要藥物。喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，DNA回旋酶對(duì)于細(xì)菌的復(fù)制，轉(zhuǎn)錄和修復(fù)起決定作用。喹諾酮類(lèi)藥物為殺菌劑，具有較長(zhǎng)抗菌后效應(yīng)（PAE）。第一代產(chǎn)品抗菌譜窄，僅對(duì)大腸埃希菌、克雷伯桿菌、痢疾桿菌、少部分變形桿菌具有抗菌活性，因療效不佳現(xiàn)已少用；第二代產(chǎn)品在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌有一定抗菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用較差，國(guó)內(nèi)很少應(yīng)用；第三代除對(duì)革蘭陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬的部分菌株等作用進(jìn)一步增強(qiáng)外，對(duì)銅綠假單胞菌也有效，且抗菌譜擴(kuò)大到金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌，目前臨床應(yīng)用品種最多。第四代產(chǎn)品抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)部分厭氧菌、革蘭陽(yáng)性菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高，對(duì)非典型病原體如肺炎衣原體支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。

基本信息

常見(jiàn)藥品	諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等
針對(duì)菌群	多種革蘭陰性菌、部分厭氧菌、革蘭陽(yáng)性菌和銅綠假單胞菌
不良反應(yīng)	惡心、嘔吐、不適、疼痛等
外文名	4-quinolones
別名	吡酮酸類(lèi)或吡啶酮酸類(lèi)
藥品名稱(chēng)	喹諾酮類(lèi)
主要適用癥	泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病

收起

適用范圍

臨床目前主要應(yīng)用抗菌活性強(qiáng)、毒性低的第三、四代氟喹諾酮類(lèi)產(chǎn)品，如氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星等。可用于敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染
包括單純性及復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、宮頸炎等。
2.腸道感染
細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。
3.呼吸道感染
支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎等。
4.其他
治療骨髓炎、骨關(guān)節(jié)感染、傷口感染及耳鼻咽喉頭頸外科感染等。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)
最為常見(jiàn)，表現(xiàn)為味覺(jué)異常、食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及便秘等。
2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
主要表現(xiàn)為頭昏、頭痛、失眠、眩暈及精神異常等，可誘發(fā)癲癇。
3.肌腱和關(guān)節(jié)反應(yīng)
兒童應(yīng)用喹諾酮類(lèi)藥物的安全性尚未確定，喹諾酮類(lèi)藥物在幼齡動(dòng)物中影響軟骨的生長(zhǎng)，所以應(yīng)避免應(yīng)用于18歲以下人群，特別是嬰幼兒以及與其相關(guān)的人群，也包括孕婦和哺乳期婦女等。
關(guān)節(jié)反應(yīng)臨床主要表現(xiàn)為全身肌痛、關(guān)節(jié)痛，特別是對(duì)承重關(guān)節(jié)的損害。氟喹諾酮類(lèi)藥物可引起肌腱炎，這種不良反應(yīng)臨床表現(xiàn)可分為充血的和有炎癥的水腫、肌腱疼痛和腫脹。喹諾酮引起的肌腱不良反應(yīng)少見(jiàn)，引起的肌腱炎嚴(yán)重者可導(dǎo)致肌腱斷裂，特別是運(yùn)動(dòng)員。
4.光敏反應(yīng)
主要表現(xiàn)為蕁麻疹、紅斑、皮膚潮紅伴瘙癢等。服藥期間應(yīng)避免日光照射。
5.心臟毒性
表現(xiàn)為心慌、心悸等。某些喹諾酮類(lèi)藥物還可引起Q-T間期延長(zhǎng)，如莫西沙星、司帕沙星等。對(duì)本身存在Q-T間期延長(zhǎng)的患者，應(yīng)臨床避免使用。
6.肝臟損傷
大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用本類(lèi)藥物可能對(duì)肝臟有損害。少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

注意事項(xiàng)

對(duì)本類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。禁用于18歲以下人群、孕婦及哺乳期婦女。不宜用于由中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或疾病史的患者，特別是有癲癇病史患者。氟喹諾酮類(lèi)能抑制茶堿在肝臟中的代謝，同服可增加它們的血藥濃度而引起不良反應(yīng)。氟喹諾酮與口服抗凝藥如華法林合用，有增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
（說(shuō)明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。）

食安隱患

喹諾酮類(lèi)藥物被廣泛用于人和動(dòng)物疾病的治療，由于喹諾酮類(lèi)藥物在動(dòng)物機(jī)體組織中的殘留，人食用動(dòng)物組織后喹諾酮類(lèi)抗生素就在人體內(nèi)殘留蓄積，造成人體疾病對(duì)該藥物的嚴(yán)重耐藥性，影響人體疾病的治療，俗話(huà)說(shuō)的好，是藥三分毒，長(zhǎng)期攝入含有喹諾酮類(lèi)藥物的動(dòng)物源食品，對(duì)人體有百害而無(wú)一利。
人類(lèi)長(zhǎng)期食用含較低濃度QNs藥物的動(dòng)物性食品、中成藥保健食品等，容易誘導(dǎo)耐藥性的傳遞，從而影響該類(lèi)藥物的臨床療效。因此，喹諾酮類(lèi)藥物殘留問(wèn)題越來(lái)越引起人們的關(guān)注。聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織/世界衛(wèi)生組織食品添加劑專(zhuān)家聯(lián)席委員會(huì)、歐盟都已制定了多種喹諾酮類(lèi)藥物在動(dòng)物組織中的最高殘留限量。美國(guó)FDA于2005年宣布禁止用于治療家禽細(xì)菌感染的抗菌藥物恩諾沙星的銷(xiāo)售和使用。
我國(guó)也于2002年規(guī)定了環(huán)丙沙星、單諾沙星、恩諾沙星、沙拉沙星、二氟沙星、惡喹酸和氟甲喹等7種QNs藥物在動(dòng)物肌肉組織中的最高殘留限量為10～500μg/kg。喹諾酮類(lèi)藥物在動(dòng)物組織中的殘留分析方法主要有酶聯(lián)免疫吸附測(cè)定法( EL ISA)、高效液相色譜法(HPLC) 和液相色譜2質(zhì)譜分析法(LC2MS)。

藥物相互作用

（1）堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類(lèi)藥物的吸收減少，應(yīng)避免同服。
（2）利福平（RNA合成抑制藥）、氯霉素（蛋白質(zhì)合成抑制藥）均可使本類(lèi)藥物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和環(huán)丙氟哌酸的作用部分抵消。
（3）氟喹諾酮類(lèi)抑制茶堿的代謝，與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，使茶堿的血藥濃度升高，可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng)，應(yīng)予注意。

作用原理

喹諾酮類(lèi)抗生素分子基本骨架均為氮（雜）雙并環(huán)結(jié)構(gòu)，喹諾酮類(lèi)和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱(chēng)為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱(chēng)為DNA回旋酶，喹諾酮類(lèi)妨礙此種酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類(lèi)藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，因此，本類(lèi)藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性。

喹諾酮類(lèi)是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱（某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

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