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硝苯地平
本詞條是多義詞，共2個(gè)義項(xiàng)
藥物
基本信息
| 中文名 | 硝苯地平 |
| 注意事項(xiàng) | 低血壓患者慎用。 |
| 別名 | 尼非地平 利心平 硝苯啶 |
| 分子式 | C17H18N2O6 |
| 分子量 | 346.33500 |
展開(kāi)
化合物簡(jiǎn)介
安全信息
符號(hào)：GHS07
信號(hào)詞：警告
危害聲明：H302
海關(guān)編碼：2933290090
WGK Germany：1
危險(xiǎn)類(lèi)別碼：R22；R36/37/38
安全說(shuō)明：S26；S36
RTECS號(hào)：US7975000
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn；Xi
用途
1.選擇性抑制心肌細(xì)胞膜的鈣內(nèi)流，阻斷心肌細(xì)胞興奮-收縮偶聯(lián)，減弱心肌收縮力減少心肌能量及氧的消耗，通過(guò)防止鈣超負(fù)荷直接保護(hù)心肌細(xì)胞。
1）阻止鈣內(nèi)流
2）阻礙細(xì)胞壁內(nèi)鈣的釋放
5）與鈣調(diào)節(jié)素相作用
6）激活Na，K，ATP酶
7）激活鈣離子泵
3.抑制血小板聚集硝苯地平在濃度50μg/mL時(shí)能抑制ADP和膠原誘導(dǎo)的人血小板聚集。
藥典標(biāo)準(zhǔn)
【鑒別】（1)取本品約25mg，加丙酮1mL溶解，加20%氫氧化鈉溶液3?5滴，振搖，溶液顯橙紅色。(2)取本品適量，加三氯甲烷2mL使溶解，加無(wú)水乙醇制成每1mL約含15μg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄IV A)測(cè)定，在237mn的波長(zhǎng)處有圾大吸收，在320?355nm的波長(zhǎng)處有較大的寬幅吸收。(3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集469圖）一致。
【檢査】有關(guān)物質(zhì)：避光操作。取本品，精密稱(chēng)定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯（雜質(zhì)I ）對(duì)照品與2,6-二甲基-4-(2-亞硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯（雜質(zhì)Ⅱ)對(duì)照品，精密稱(chēng)定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中各約含10μg的混合溶液，作為對(duì)照品貯備液；分別精密量取供試品溶液與對(duì)照品貯備液各適量，用流動(dòng)相定稀釋制成每1mL中分別含硝苯地平2μg、雜質(zhì)Ⅰ1μg與雜質(zhì)Ⅱ1μg的混合溶液，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-水（60 : 40）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為235mn。取硝苯地平對(duì)照品、雜質(zhì)I對(duì)照品與雜質(zhì)II對(duì)照品各適鉍，加甲醉溶解并稀釋制成每1mL中各約含lmg，10μg與10μg的混合溶液，取20μL，注入液相色進(jìn)儀，雜質(zhì)I峰、雜質(zhì)Ⅱ峰與硝苯地平峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。取對(duì)照溶液20μL，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使硝苯地平色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的50%；在精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μg量，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質(zhì)1峰、雜質(zhì)Ⅱ峰保留時(shí)間一致的色譜峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，均不得過(guò)0.1%；其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液中硝苯地平峰面積（0.2%)；雜質(zhì)總量不得過(guò)0.5%。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（附錄Ⅶ L）。熾灼殘?jiān)?取本品1.0 g，依法檢查（附錄Ⅷ N)，遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。重金屬 取熾灼殘液項(xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。
【含最測(cè)定】取本品約0.4g，精密稱(chēng)定，加無(wú)水乙醇50mL，微溫使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸8.5mL，加水至100mL）50mL、鄰二氮菲指示液3滴，立即用硫酸鈰滴定液 (0.1mol/L）滴定，至近終點(diǎn)時(shí)，在水浴中加熱至50℃左右，繼續(xù)級(jí)緩漓定至橙紅色消失，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.32mg的C17H18N2O6。
【貯藏】遮光，密封保存。
藥物說(shuō)明
藥理學(xué)
具有抑制Ca內(nèi)流作用，能松弛血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量，提高心肌對(duì)缺血的耐受性，同時(shí)能擴(kuò)張周?chē)?dòng)脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒(méi)有一般血管擴(kuò)張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應(yīng)。口服吸收良好，經(jīng)10分鐘生效，1?2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用維持6?7小時(shí)。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現(xiàn)降壓作用，經(jīng)1小時(shí)療效最顯著，約3小時(shí)后血壓回升（個(gè)別可持續(xù)11小時(shí)）。靜脈注射10分鐘內(nèi)可降低血壓21%-26%。
用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)
禁忌癥
妊娠期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
低血壓患者慎用。
制劑
片劑：5mg、10mg
片劑
硝苯地平片
功能主治
1. 心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。
2. 高血壓(單獨(dú)或與其他降壓藥合用)。
用法用量
1. 硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過(guò)量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。
2. 從小劑量開(kāi)始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過(guò)120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)，決定再次給藥。
3. 通常調(diào)整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10～20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。
4. 在嚴(yán)格監(jiān)測(cè)下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時(shí)增加1次，每次10mg。
不良反應(yīng)
1. 常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過(guò)性低血壓（5%），多不需要停藥（一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過(guò)敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%），減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2. 少見(jiàn)貧血；白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過(guò)敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等（<0.5%）。
4. 本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
禁忌：對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1. 低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。
2. 芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)（或者其他手術(shù)）的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)。
3. 心絞痛和/或心肌梗死。極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)。
4. 外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。
5. β-受體阻滯劑"反跳"癥狀。突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
6. 充血性心力衰竭。少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開(kāi)始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者危險(xiǎn)更大。
7. 對(duì)診斷的干擾 應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無(wú)臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血。
8. 肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時(shí)偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。
9. 長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。
成份
本品主要成份硝苯地平。
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣后顯黃色。
孕婦及哺乳期婦女
1. 無(wú)詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。
2. 硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
老年用藥
藥物相互作用
1. 硝酸酯類(lèi)。與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2. β-受體阻滯劑。絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3. 洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。
4. 蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙香豆素類(lèi)、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí)，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5. 西咪替丁與本品同用時(shí)本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
藥理作用
（1）本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。
（4）本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。
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