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比索洛爾
本詞條是多義詞，共2個(gè)義項(xiàng)
藥物
基本信息
中文名稱(chēng)：比索洛爾
英文名稱(chēng)：bisoprolol
英文別名：1-{4-[(2-Isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)-2-propanol;
1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol;
CAS號(hào)：66722-44-9
分子式：C18H31NO4
比索洛爾
分子量：325.44300
富馬酸比索洛爾化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
精確質(zhì)量：325.22500
PSA：59.95000
LogP：2.75680
物化性質(zhì)
外觀與性狀：黃色油狀
密度：1.033 g/cm3
沸點(diǎn)：176-178°C 16mm
閃點(diǎn)：176-178°C/16mm
折射率：1.5685
儲(chǔ)存條件：庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥
安全信息
海關(guān)編碼：2922509090
危險(xiǎn)類(lèi)別碼：R36/37/38
安全說(shuō)明：S26; S36
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xi
相關(guān)信息概覽
藥品名稱(chēng)
中文名：比索洛爾
英文名稱(chēng)：Bisoprolol
別名：康可；康心；富馬酸比索洛爾；博蘇；Concor；Emcor；Euradal
分類(lèi)
循環(huán)系統(tǒng)藥物>抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑
劑型
片劑:5mg，10mg。
藥理作用
比索洛爾為選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑，在治療劑量范圍內(nèi)，沒(méi)有明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對(duì)的，在高劑量時(shí)（≥20mg）也抑制β2腎上腺素受體，主要位于支氣管和血管平滑肌；要保持選擇性，使用最低的有效劑量尤為必要。對(duì)β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。比索洛爾的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服比索洛爾10mg后的絕對(duì)生物利用度大約是80%，其吸收不受食物的影響。它的首關(guān)代謝（首過(guò)代謝）大約是20%。血清蛋白結(jié)合率近似30%。5～20mg劑量的血漿達(dá)峰濃度發(fā)生時(shí)間在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。通過(guò)腎和非腎途徑消除相等，大約50%的劑量在尿中以原形排出，其余的以無(wú)活性的代謝物排泄。
高血壓，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
禁忌癥
注意事項(xiàng)
1.（1）慢性阻塞性氣道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心動(dòng)過(guò)緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周?chē)h(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動(dòng)較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）麻醉或手術(shù)時(shí)。
3.在高血壓的治療中，用量必須個(gè)體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達(dá)到最佳的降壓效果。但達(dá)到最佳降壓效果需1～2周時(shí)間不等，故應(yīng)觀察一段時(shí)間才能判斷療效。
4.停藥時(shí)劑量應(yīng)遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時(shí)，劑量應(yīng)逐漸減少，同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。
5.藥物過(guò)量發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可用阿托品，異丙腎上腺上腺上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時(shí)給予強(qiáng)心藥、升壓藥以及補(bǔ)液治療，發(fā)生支氣管痙攣時(shí)給β2受體激動(dòng)藥。
孕婦用藥
比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤(pán)灌注，而胎盤(pán)灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān)，和胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)．如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾．如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測(cè)子宮胎盤(pán)血流量和胎兒生長(zhǎng)情況。一旦發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其他的治療方法。必須對(duì)新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，出生后前3天最易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等癥狀。
哺乳期婦女
兒童用藥
尚無(wú)兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不能用于兒童。
老年用藥
不需要調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)
1.類(lèi)似其他β1受體阻斷劑的不良反應(yīng)，不良反應(yīng)與比索洛爾劑量相關(guān)。
2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫
用法用量
通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對(duì)有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者（肌酐清除率小于每分鐘40ml），使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時(shí)要謹(jǐn)慎，因?yàn)楸人髀鍫柌豢梢酝肝鲋脫Q。
其它藥物相互作用
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與比索洛爾同用時(shí)仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。
4.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備降低。在開(kāi)始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。
8.芬太尼麻醉時(shí)，使用比索洛爾可引起嚴(yán)重的低血壓。
9.術(shù)前長(zhǎng)期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時(shí)容易出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。
10.當(dāng)歸提取物可能抑制比索洛爾經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶的代謝，如果合用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。
11.目前雖然還沒(méi)有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與比索洛爾發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，從而引起血壓降低、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備下降。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。
12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒(méi)有與比索洛爾發(fā)生相互作用的報(bào)道，但合用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。
13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血血漿濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。
14.比索洛爾與可樂(lè)定聯(lián)合治療時(shí)，突然撤去可樂(lè)定可能使高血壓加重。因此要撤可樂(lè)定時(shí)，應(yīng)先撤比索洛爾，密切監(jiān)測(cè)血壓，數(shù)日后再逐步減停可樂(lè)定。與莫索尼定合用時(shí)，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。
15.與醋甲膽堿合用時(shí)，β受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮，因此使用比索洛爾治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。
16.與甲基多巴合用時(shí)，極少數(shù)患者對(duì)內(nèi)源性或外源性?xún)翰璺影房沙霈F(xiàn)異常的反應(yīng)，如高血壓、心動(dòng)過(guò)速或心律失常。
17.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓，相應(yīng)調(diào)整劑量。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應(yīng)避免比索洛爾與利托君合用。
22.西咪替丁、利福平與比索洛爾的相互作用無(wú)明顯臨床意義。
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