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比索洛爾
本詞條是多義詞，共2個義項
藥物
基本信息
物化性質
外觀與性狀：黃色油狀
密度：1.033 g/cm3
沸點：176-178°C 16mm
閃點：176-178°C/16mm
折射率：1.5685
儲存條件：庫房通風低溫干燥
安全信息
海關編碼：2922509090
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S26; S36
危險品標志：Xi
相關信息概覽
藥品名稱
中文名：比索洛爾
英文名稱：Bisoprolol
別名：康可；康心；富馬酸比索洛爾；博蘇；Concor；Emcor；Euradal
分類
循環(huán)系統(tǒng)藥物>抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑
劑型
片劑:5mg，10mg。
藥理作用
比索洛爾為選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑，在治療劑量范圍內，沒有明顯的膜穩(wěn)定作用或內在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的，在高劑量時（≥20mg）也抑制β2腎上腺素受體，主要位于支氣管和血管平滑肌；要保持選擇性，使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。比索洛爾的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。
藥代動力學
口服比索洛爾10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物的影響。它的首關代謝（首過代謝）大約是20%。血清蛋白結合率近似30%。5～20mg劑量的血漿達峰濃度發(fā)生時間在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天達到穩(wěn)態(tài)。通過腎和非腎途徑消除相等，大約50%的劑量在尿中以原形排出，其余的以無活性的代謝物排泄。
適應證
高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
注意事項
1.（1）慢性阻塞性氣道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心動過緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周圍循環(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進；（9）麻醉或手術時。
3.在高血壓的治療中，用量必須個體化，劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1～2周時間不等，故應觀察一段時間才能判斷療效。
4.停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時，劑量應逐漸減少，同時應盡可能限制體力活動。
5.藥物過量發(fā)生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品，異丙腎上腺上腺上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療，發(fā)生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。
孕婦用藥
比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關，和胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應．如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾．如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發(fā)現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監(jiān)測，出生后前3天最易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀。
哺乳期婦女
兒童用藥
尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。
老年用藥
不需要調整劑量。
用法用量
通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者（肌酐清除率小于每分鐘40ml），使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時要謹慎，因為比索洛爾不可以透析置換。
其它藥物相互作用
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現，但與比索洛爾同用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監(jiān)測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應密切監(jiān)測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應監(jiān)測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
8.芬太尼麻醉時，使用比索洛爾可引起嚴重的低血壓。
9.術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。
10.當歸提取物可能抑制比索洛爾經肝臟細胞色素P450酶的代謝，如果合用，應注意監(jiān)測血壓。
11.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與比索洛爾發(fā)生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用，應監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與比索洛爾發(fā)生相互作用的報道，但合用時仍應謹慎。
13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時應仔細監(jiān)測心電圖和地高辛血血漿濃度，并相應調整劑量。
14.比索洛爾與可樂定聯(lián)合治療時，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應先撤比索洛爾，密切監(jiān)測血壓，數日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應予注意。
15.與醋甲膽堿合用時，β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮，因此使用比索洛爾治療的患者應避免吸入醋甲膽堿。
16.與甲基多巴合用時，極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
17.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應監(jiān)測血壓，相應調整劑量。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應避免比索洛爾與利托君合用。
22.西咪替丁、利福平與比索洛爾的相互作用無明顯臨床意義。
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